Descrizione del Farmaco

Zyban è un medicinale utilizzato principalmente per la cessazione del fumo. Il suo principio attivo è il bupropione cloridrato. È classificato come un inibitore della ricaptazione della noradrenalina-dopamina (NDRI).

Composizione e Formulazione

Zyban è disponibile in compresse a rilascio prolungato da 150 mg. Ogni compressa contiene bupropione cloridrato e eccipienti quali l’amido di mais, il magnesio stearato e il carmelloso sodico.

Le compresse sono rivestite per garantire un lento rilascio del principio attivo nell’organismo, favorendo così una maggiore tollerabilità.

Indicazioni Terapeutiche

Zyban è indicato per aiutare i pazienti a smettere di fumare, riducendo i sintomi di astinenza dalla nicotina. È spesso utilizzato in associazione con il supporto comportamentale e psicologico.

Può anche essere prescritto in caso di dipendenza da nicotina per migliorare le probabilità di successo nell’astensione dal fumo.

Posologia e Modalità d’Uso

La dose iniziale raccomandata di Zyban è di 150 mg una volta al giorno per i primi tre giorni. Successivamente, la dose può essere aumentata a 150 mg due volte al giorno, con almeno 8 ore di intervallo tra le dosi.

Il trattamento dovrebbe iniziare una a due settimane prima della data stabilita per smettere di fumare e continuare per almeno 7-12 settimane. Il dosaggio può essere aggiustato in base alla risposta del paziente e alla tollerabilità del farmaco.

Farmacocinetica del Bupropione

Il bupropione è ben assorbito dopo somministrazione orale e raggiunge il picco plasmatico entro tre ore. La biodisponibilità dell’assorbimento è del 5-20% a causa dell’ampio metabolismo epatico di primo passaggio.

Il farmaco viene metabolizzato principalmente dal citocromo P450 2B6 nel fegato, formando metaboliti attivi quali l’idrossibupropione. L’eliminazione avviene principalmente attraverso le urine (87%) e le feci (10%).

Reazioni Avverse Comuni

Gli effetti collaterali più comuni includono insonnia, bocca secca, mal di testa e nausea. In alcuni pazienti può provocare ansia, sudorazione aumentata e tremori.

Esiste il rischio di convulsioni, soprattutto a dosaggi elevati o in presenza di fattori di rischio predisponenti. Il rischio di convulsioni è generalmente pari a circa 0,1% a dosaggi raccomandati.

Interazioni Farmacologiche

Zyban può interagire con altri farmaci metabolizzati dal citocromo P450 2B6, come ciclofosfamide e ifosfamide. È importante monitorare attentamente l’uso concomitante di farmaci con potenziale rischio di convulsioni come antipsicotici o antidepressivi.

Altre interazioni includono potenziamento degli effetti con levodopa e amantadina e aumento dei livelli plasmatici di altri farmaci metabolizzati tramite il citocromo P450 2D6 quando somministrati con Zyban.

Popolazioni Particolari

Nei pazienti con compromissione epatica o renale, è necessario un esame di aggiustamento delle dosi. In quelli con insufficienza renale moderata a severa, la clearance ridotta del bupropione e dei suoi metaboliti richiede un’attenta valutazione del dosaggio.

Le donne in gravidanza devono utilizzare Zyban solo se i benefici superano i rischi potenziali. L’allattamento dovrebbe essere evitato durante il trattamento con bupropione poiché il farmaco passa nel latte materno.

Controindicazioni Assolute

Zyban è controindicato nei pazienti con una storia di disturbi convulsivi o convulsioni non trattate. Non deve essere utilizzato in pazienti con diagnosi attuale o pregressa di anoressia o bulimia nervosa.

È controindicato anche nei pazienti in trattamento con inibitori della monoamino-ossidasi (IMAO) e per un periodo di almeno 14 giorni dopo l’interruzione di tali farmaci, per evitare il rischio di interazioni gravi.

Monitoraggio del Trattamento

Durante il trattamento con Zyban, è necessario un monitoraggio regolare della pressione arteriosa, soprattutto nei pazienti con ipertensione preesistente. Va monitorata l’eventuale comparsa di effetti collaterali neurologici, come forti cefalee o crisi convulsive.

Un’attenzione particolare deve essere dedicata ai cambiamenti comportamentali e psicologici del paziente, con un focus su sintomi depressivi o tendenze suicidarie, specialmente all’inizio della terapia e durante aumenti di dose.

Metodo di Conservazione

Le compresse di Zyban devono essere conservate a una temperatura inferiore ai 25°C, al riparo dall’umidità e dalla luce diretta. Devono essere conservate nella loro confezione originale fino al momento dell’uso per garantire l’integrità del prodotto.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini e rispettare la data di scadenza indicata sulla confezione per assicurare l’efficacia e la sicurezza del trattamento.